Cannabinoid Receptor-1

CB1（Cannabinoid Receptor-1，大麻素1型受体）在食欲调节和其他心脏代谢途径中发挥着重要作用，是治疗疼痛、炎症、肥胖症以及药物滥用的潜在药物靶点。

 

2023年8月10日，诺和诺德宣布收购Inversago，其首发管线INV-202是一种具有治疗肥胖、糖尿病等代谢疾病潜力的CB1抑制剂。另外，强生投资的Bird Rock Bio开发了全球首个CB1负向变构调节抗体Nimacizumab。8月21日，Skye Bioscience宣布收购Bird Rock。CB1受体研究的安全性问题却一直限制着它的发展，其中一个原因是试验中这些药物分子会进入脑部造成安全隐患。Skye希望能规避以前困扰CB1类药物的安全问题，其收购Bird Rock 获得的nimacimab是一种大分子抗体，有别于其他小分子CB1抑制剂最大的特点是它不容易穿过血脑屏障，即使在使用剂量远高于预期有效剂量的情况下也是如此，因此可以最大限度地降低焦虑、抑郁等精神副作用的风险。Nimacimab作为首个且唯一的 CB1 负变构调节剂，能够用于慢性肾脏疾病，肥胖和NASH等多种适应症，有可能成为CB1领域的领导者，在CB1药物存在空缺的市场上能够创造巨大的商业价值。

 

另一款在研药物SBI-100 OE是一种新型的四氢大麻酚前体药物(THC) ，是专利局部给药的CB1激动剂，用于治疗青光眼和高眼压。青光眼可通过损害眼球后部的视神经细胞导致视力下降和失明，某些类型的青光眼是由于眼内液体排出不畅或分泌过多导致眼压升高，从而对视神经造成损伤。现有疗法试图通过减少眼内液体分泌或增加排出来降低眼压。然而，据统计，近 40% 的患者对一线疗法没有反应，50% 的患者最终需要服用两种或两种以上的疗法来控制眼压，更重要的是，这些疗法都无法解决青光眼的根本问题，即负责视觉的细胞死亡。因此，需要Biotech开发新的、更有效的疗法。与已经商业化的药物相比，SBI-100 OE能更大程度、更持久地降低眼压，并且能够保护神经元细胞免受损伤最终避免细胞死亡。在降低眼压的同时，还减少了与纤维化和炎症有关的生物标志物，支持多模式作用机制，能够拓展至更广阔的适应症。

 

格宁生物开发了不同种属的CHO-K1/CB1 Gi cAMP Cell Line，包括human，mouse，rat等种属，可用于CB1靶点的药物筛选研究。

https://www.screeningbio.com/zh/product/target/34fcbc0c2e434f33adb4579324a2fa46/CB1_(CNR1)